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Tirzepatide——比索瑪魯肽更出色的降糖多肽
發(fā)布時(shí)間:2021-03-22 14:34:01 閱覽量:

現(xiàn)今,國內(nèi)生活水平的提高,使得高血糖問題在各種年齡階段都變得相對(duì)常見。血糖是指在血液中的葡萄糖含量,其一般是由飲食攝入為主,人體需要通過各類食物攝取大量的營養(yǎng)物質(zhì),糖分是主要的營養(yǎng)物之一。從各類食物中攝取糖分,再經(jīng)過轉(zhuǎn)化形成糖原,之后儲(chǔ)存在肌肉和肝臟中。在轉(zhuǎn)化為葡萄糖后進(jìn)入血液,一般其在血液內(nèi)的濃度就被簡(jiǎn)稱為血糖。

如果攝入過多的糖分,血液中就會(huì)因此產(chǎn)生大量無法被正常消耗掉的葡萄糖。為了分解他們,需要產(chǎn)生大量的胰島素,長(zhǎng)久如此便會(huì)使胰腺疲勞衰弱,血液中的血糖含量高居不下,血液因此變得粘稠,易于凝固,還會(huì)引發(fā)血栓等一系列疾病。高血糖不一定是糖尿病,但糖尿病患者一定有高血糖,這是二者的共同之處。糖尿病主要也是由遺傳與不健康飲食等多種誘因引發(fā)。據(jù)不完全統(tǒng)計(jì),我國目前糖尿病病人總?cè)藬?shù)已高達(dá)1億之多,且每年都在以驚人的速度持續(xù)增加,而高血糖也在趨于年輕化。

GLP-1是由腸道細(xì)胞所分泌的一種多肽類激素,主要是促進(jìn)胰島素的分泌,其與GLP-1受體結(jié)合后抑制胰高血糖素的分泌,以此加速血液中葡萄糖的快速代謝。正常人類在進(jìn)食后,就會(huì)因血液中葡萄糖濃度的提高而分泌GLP-1。而高血糖和糖尿病患者此激素的分泌量偏低,不能夠有效降低血糖濃度。人體自然分泌的GLP-1半衰期極短,在較短時(shí)間內(nèi)就會(huì)被二肽基肽酶-4降解,失去活性后經(jīng)腎臟排出體外。

索瑪魯肽是一種已經(jīng)上市的藥物,其半衰期長(zhǎng),遠(yuǎn)超GLP-1,有相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)表明經(jīng)過側(cè)鏈修飾調(diào)整的索瑪魯肽半衰期可長(zhǎng)達(dá)約165小時(shí)。索瑪魯肽是醫(yī)學(xué)領(lǐng)域內(nèi)一種十分優(yōu)秀的降糖藥物,其降糖效果遠(yuǎn)超甘精胰島素等多種主流降糖藥,在降低心血管疾病風(fēng)險(xiǎn)的效果上也相當(dāng)出眾。此外,索瑪魯肽還可以降低食欲和攝入量,目前也有作為減肥藥方向的應(yīng)用。

Tirzepatide是近期披露的一種新型GIP和GLP-1受體雙重激動(dòng)劑,它可以通過將二種腸促胰島素分子的作用合并進(jìn)一個(gè)分子內(nèi),GIP是一種激素,他可以刺激胰島素釋放,刺激胰高血糖素的分泌。

2型糖尿病患者代謝紊亂,體內(nèi)幾乎不產(chǎn)生胰島素,也有體內(nèi)能夠產(chǎn)生大量胰島素,但胰島素卻沒有效果,此情況也被稱為胰島素抵抗。

Tirzepatide是這種2型糖尿病的新治療手段,通過和抗體Fc融合大大延長(zhǎng)了半衰期。

   近日由禮來公司開展的一項(xiàng)為期40周的SURPASS-2研究成功,該研究的結(jié)果證明了tirzepatide在改善成人2型糖尿病患者的血糖濃度水平和減重方面均優(yōu)于索瑪魯肽。

Tirzepatide——比索瑪魯肽更出色的降糖多肽.png

此次SURPASS-2試驗(yàn)招募了大量2型糖尿病患者,在各種隨機(jī)分組后,tirzepatide在各劑量的表現(xiàn)均好于索瑪魯肽。HbA1c是糖化血紅蛋白,其在醫(yī)學(xué)上可以用于判斷患者近期的血糖水平。在5mg劑量的測(cè)試組效果相當(dāng),而10mg,15mg測(cè)試組能達(dá)到HbA1c<5.7的患者遠(yuǎn)比索瑪魯肽測(cè)試組要多??傮w上tirzepatide測(cè)試組能達(dá)到HbA1c<7的患者比例高于索瑪魯肽測(cè)試組。

我司可以供應(yīng)高品質(zhì)索瑪魯肽及tirzepatide原料產(chǎn)品,歡迎咨詢。


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